抑制蛋白質合成之抗生素(30S+50S ribosome)

抗生素中的蛋白質合成抑制劑，依作用位點可分為 30S 與 50S ribosome 抑制，臨床上各有代表藥物與適應症，是理解抗生素分類不可或缺的一環。

抑制30S ribosome

A. Tetracyclines

為抑菌型抗生素，作用在細菌 30s ribosomal subunit，抑制蛋白質合成
具廣泛抗菌譜，涵蓋 G+、G−、Anaerobes、Atypicals，亦可用於 NTM、抗藥菌感染
另有部分藥物在 皮膚感染、IAI、肺炎或稀有 GNB（如 Burkholderia、Stenotrophomonas） 中表現突出

B. Aminoglycoside(目前減少使用)

藥物代表：Gentamicin、Amikacin
屬性：殺菌型抗生素（bactericidal）
抗菌範圍：
- 主要作用於 **GNB（Gram-negative bacilli）、**含 Pseudomonas aeruginosa（PsA coverage）
- 對 G+ 菌需合併 β-lactam 類藥物使用，才能發揮 synergistic effect
  
  → 應用於心內膜炎（Infective endocarditis）
- Mycobacterum infection：
  - TB：Streptomycin，因毒性大現已少用
  - NTM（尤其 MAC、M. abscessus）：Amikacin，常與 macrolide 類合併使用
毒性風險（Toxicity）

耳毒性（ototoxicity）
腎毒性（nephrotoxicity）
神經毒性（neurotoxicity）

👉 建議進行 TDM（Therapeutic Drug Monitoring）：監測 trough level

抑制50S ribosome

A. Macrolides

屬於抑菌型抗生素，作用於 50s ribosomal subunit，抑制蛋白質合成
主打 atypical pathogen（如 Mycoplasma, Chlamydia）與 H. pylori、NTM（非結核分枝桿菌）
常見副作用：QT prolongation、腸胃不適、腹瀉
多具 肝毒性與 CYP3A4 抑制作用（Azithro 較少）→ 易與 Quinidine、Amiodarone、抗組織胺、SSRI 等藥物產生交互作用
Azithromycin 為藥物交互作用最少者，臨床使用最廣

B. Clindamycin

屬於抑菌型抗生素

抗菌譜與用途：

可抗 G+ 球菌（如 S. aureus、CA-MRSA），厭氧菌（口腔、上腹腔）
Bacteroides 抗藥率高（>50%），故不建議用於 IAI（腹內感染）
臨床常用於：
- β-lactam 過敏時作為 GPC 替代藥
- 與 beta-lactam（如 oxacillin 或 cefazolin）合併使用
- Group A streptococcus 壞死性筋膜炎
- Staph/Strep 毒性休克症候群（TSS）

副作用與限制：

C. difficile colitis（約 20%）
腹瀉、肝功能異常（黃疸、肝炎）
骨髓抑制、藥物熱（Drug fever）

C. Linezolid

抑菌型抗生素
無交叉抗藥性（cross-resistance），且 不需調整肝腎劑量

抗菌譜與用途：

主打 GPC（MRSA、VRE、VRSA、Strep、Listeria、Corynebacterium 等）
有效抗 Gram-positive 厭氧菌（如 Peptostreptococcus、Propionibacterium）
亦可用於 NTM、MAC、TB
組織穿透性佳，可過 BBB，口服吸收效果與靜脈幾乎相同
可用於治療 toxic shock syndrome

副作用與限制：

骨髓抑制（BM suppression）：特別是血小板下降，用藥 >2 週時風險增加，但多數為可逆性
乳酸中毒（lactic acidosis）
周邊神經病變、視神經病變
GI upset（腸胃不適）

參考資料

熱病 Sanford Guide Antimicrobial
臨床使用抗生素手冊第六版合計出版社
子翔藥理 2023版
實習與上課筆記

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